3月7日，《科学》在线宣布了北京大学药学院/天然药物及仿生药物全国重点实验室焦宁研讨团队一项题为“通过碳碳双键解构完成杂乱烯烃的催化重塑”的研讨论文。该研讨通过规划组成非均相铜催化剂，完成了烯烃类杂乱分子到羰基腈的转化，完成了药物、天然产品等杂乱分子骨架的精准修改。
碳碳键构成了有机物的根本骨架，其开裂转化对化石动力运用、抛弃聚烯烃及生物质转化、分子骨架修改等范畴至关重要。例如，石化工业中运用高温、高压或催化条件完成的石油裂化与裂解其本质是碳碳键开裂进程。
碳碳双键在大宗化学品、天然产品及药物分子中广泛存在。长时间以来，碳碳双键的开裂转化办法有限，首要集中于传统的氧化反响和烯烃复分化，别离将碳碳双键转化为碳氧键和新的碳碳键。
可是，通过碳碳双键开裂将氮原子引进分子中的氮化反响很少被完成。因为含氮化合物被大范围的应用在农药、香料、染料、资料等范畴，向分子中引进氮这一重要的生命元素能够明显进步分子功用或成药性，精准、高效的氮化反响一直是组成化学最受重视的范畴之一。
但是，因为碳碳键键能高、活性低、选择性难以操控，尤其是杂乱分子中存在多个反响位点、反响环境杂乱，完成杂乱分子的双键开裂氮化反响更具应战。
焦宁团队长时间致力于碳碳键开裂转化研讨和分子骨架修改研讨，并将所开展的氮化、氧化、卤化新办法应用于药物润饰改造及新药发现，所开展的用于光动力医治和针对血脂反常的两个1.1类立异药物已别离取得批件，进入临床Ⅰ期实验。该团队前期根据碳碳键开裂现已完成了硝基甲烷作为氮源的施密特（Schmidt）反响和苯环的开环转化。
环绕“碳碳双键氮化反响”这一要害科学问题，研讨团队运用金属铜催化，通过操控叠氮自由基高效引发和诱导O-O键均裂，完成了烯烃高效、高选择性的双键开裂需氧氮化反响。研讨团队进一步结合非均相催化，规划组成了新颖的CuO/h-TS-1催化剂，进步催化功率的一起完成了催化剂的循环运用。
研讨人员表明，该办法不只适用于简略烯烃底物，还能大范围的应用于甾体、萜类和糖烯类等杂乱分子的骨架重塑。例如，乳腺癌医治药物醋酸甲地孕酮在此办法下可进一步转化为C7位碳-氮原子沟通的骨架重塑产品。D-半乳烯糖衍生物可被转化为脱氧阿拉伯糖醇衍生物。该研讨不只为优势骨架分子修改及组成供给了一种新颖、有用的组成东西，开辟分子新化学空间，还有望推进组成化学和药物发现等相关范畴的开展。
“该办法像是一种‘分子手术刀’，能够选择性堵截分子内的碳碳双键并完成分子骨架精准修改。”焦宁说。
据悉，北京大学药学院19级博士生程增瑞、18级博士生王琛、已出站博士后黄开盟、陈莉莉为论文一起榜首作者。该研讨与中石化石油化工科学研讨院有限公司舒兴田研讨团队协作，夏持久研讨员为一起通讯作者。北京大学宋颂、上海大学郦鑫耀、北京化工大学王腾和曹鹏飞、我国科学院精细丈量科学与技术立异研讨院郑安民、浙江大学王亮等研讨团队也对该作业给予了协作协助。该作业得到国家重点研制方案项目、国家自然科学基金、昌平实验室和新柱石研讨员项目等赞助。
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